Viên nhai Fugacar Janssen hương socola điều trị nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột (1 viên)

Viên nhai Fugacar Janssen hương socola điều trị nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột (1 viên)

Dạng bào chế: Viên nén

Quy cách: Hộp 1 Vỉ x 1 Viên

Nhà sản xuất: OLIC (THAILAND) LTD.

Nước sản xuất: Thái Lan

Xuất xứ: Hoa Kỳ

Số đăng kí: VN-13738-11

Thuốc cần kê toa: Không

THÀNH PHẦN

Hoạt chất: Mebendazol 500mg

Tá dược: Mannitol, Sucrose, Aspartam, Methylcellulose, Tinh bột natri glycolat, Cellulose vi tinh thể, Vị sô-cô-la, Vị cam Tetrarome, Magnesi stearat, Silicon dioxid dạng keo khan.

CÔNG DỤNG

Fugacar 500mg được chỉ định điều trị trong trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường tiêu hóa: giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun kim (Enterobius vermicularis).

Dược lực học

Phân nhóm điều trị: Thuốc trừ giun sán đường uống, dẫn xuất benzimidazol.

Mã ATC: P02CA01

Cơ chế hoạt động

Trong những chỉ định điều trị, mebendazol hoạt động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun. Mebendazol gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Do đó, dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, < 10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa lớn trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa bước đầu). Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc, uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của mebendazol mức độ vừa phải.

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của mebendazol khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2 l/kg cho thấy mebendazol có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với mebendazol (ví dụ liều 40mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng).

Chuyển hóa

Mebendazol dùng đường uống được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyên hóa chính (dạng amino và amino hydroxyl hóa của mebendazol) cao hơn hẳn so với mebendazol. Chức năng gan suy giảm, chuyển hóa kém hoặc suy giảm thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ mebendazol trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ

Mebendazol, các dạng liên kết của mebendazol và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải biểu kiến sau một liều uống là khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết các bệnh nhân.

Trạng thái dược động học ổn định

Nồng độ của mebendazol và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (ví dụ 40mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng), dẫn đến nồng độ ở tình trạng ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Đánh giá độc tính của liều đơn trên nhiều loài khác nhau cho thấy mebendazol được dung nạp tốt và có khoảng an toàn rộng. Kết quả độc tính mạn, dùng đường uống, liều lặp lại trên chuột cống khi dùng liều độc 40mg/kg (240 mg/m²) và cao hơn cho thấy trọng lượng gan bị thay đổi, tiểu thùy trung tâm phù nhẹ, hình thành không bào trong tế bào gan và trọng lượng tinh hoàn thay đổi với sự thoái hóa ống, tróc vảy và ức chế đáng kể hoạt động sinh tinh.

Khả năng gây ung thư và đột biến

Thuốc không gây ung thư trên chuột nhắt và chuột cống. Các nghiên cứu đột biến gen in vitro cho thấy thuốc không gây đột biến.

Những thử nghiệm in vivo nhận thấy không có sự phá hủy cấu trúc nhiễm sắc thể. Kết quả thử nghiệm vi nhân cho thấy các tác động trên sự phân chia tế bào ở các tế bào sinh dưỡng của động vật có vú trên ngưỡng nồng độ thuốc trong huyết tương 115 ng/ml.

Độc tính trên khả năng sinh sản

Ở liều độc đối với chuột cống mang thai, liều đơn 10mg/kg (60mg/m²) và cao hơn, có thể gây độc cho phôi thai và sinh quái thai. Quan sát trên chuột nhắt, liều độc cho chuột mẹ 10mg/kg (60mg/m²) và cao hơn cũng gây quái thai và độc trên thai. Không có tác hại đáng lưu ý nào đối với sự sinh sản trên các loài động vật nghiên cứu khác.

Khả năng sinh sản

Khả năng sinh sản của chuột cống đực không bị ảnh hưởng khi dùng liều lên tới 40mg/kg (240 mg/m²) trong 60 ngày. Khi chuột cống cái dùng liều lên tới 10mg/kg thể trọng trong 14 ngày trước khi mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể nào lên thai nhi và chuột con. Tuy nhiên, sự giảm tỷ lệ mang thai đã được quan sát thấy khi cho chuột cống cái dùng liều 40mg/kg (240 mg/m²).

• Không cần áp dụng các cách đặc biệt như ăn kiêng hay dùng thuốc nhuận tràng.
• Nhai hoàn toàn viên FUGACAR (chewable tablet, chocolate) trước khi nuốt. Không nuốt nguyên viên.
• Đối với các bệnh nhân khó nhai, có thể đặt viên FUGACAR (chewable tablet, chocolate) trên một chiếc thìa và thêm khoảng 2mL đến 3mL nước. Trong vòng 2 phút, viên thuốc sẽ hút nước và trở thành một khối mềm dạng bán rắn, lúc này có thể nuốt được.

Liều dùng

• Uống 1 viên duy nhất, có thể nhai viên thuốc trước khi nuốt.
• Ở vùng dịch tễ nhiễm giun đường ruột nặng, tẩy giun đường ruột định kỳ 3-4 lần mỗi năm bằng Fugacar sẽ giảm đáng kể dịch bệnh.

Làm gì khi quá liều?

Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc trong thời gian kéo dài, những phản ứng bất lợi được báo cáo thường hiếm gặp, bao gồm: Rụng tóc, rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, và viêm thận - tiểu cầu. Ngoại trừ trường hợp giảm bạch cầu hạt và viêm thận - tiểu cầu, những phản ứng bất lợi này cũng được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với mebendazol ở liều chuẩn (xem Tác dụng không mong muốn - Dữ liệu hậu mãi).

Dấu hiệu và triệu chứng: Trường hợp vô tình dùng thuốc quá liều, có thể gặp co cứng bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể dùng than hoạt nếu thích hợp.

Tác dụng phụ

Mục này bao gồm các phản ứng có hại đã được báo cáo. Các phản ứng có hại được ghi nhận là những sự cố bất lợi được cho là có liên quan với việc sử dụng Fugacar dựa trên đánh giá toàn diện các thông tin có sẵn về tác dụng ngoại ý. Không thể xác định chắc chắn có mối liên hệ nhân quả giữa các tác dụng ngoại ý với Fugacar trong những báo cáo riêng lẻ. Mặt khác, các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong những điều kiện khác nhau, tỷ lệ phản ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và không thể phản ánh tỷ lệ trong thực hành lâm sàng.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Tính an toàn của Fugacar được đánh giá trong 39 thử nghiệm lâm sàng trên 6276 bệnh nhân điều trị nhiễm một hay nhiều loại ký sinh trùng đựờng tiêu hóa. Trong 39 thử nghiệm lâm sàng này, không có phản ứng cỏ hại của thuốc nao (ADRs) trong tần
suất >1% xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Fugacar. Những phản ứng có hại của thuốc có tần suất < 1 % đưực thể hiện trong bảng 1.

Bảng 1 ■ Phản ứng có hai của thuốc được báo cáo ở <1 % bênh nhân điều tri bằng Fuqacar trong 39 thử nghiệm lâm sàng

Hệ thống/Phân loại cơ quan

Tác dụng ngoại ý

Rối loạn tiêu hóa

Khó chịu ở bụng

Tiêu chảy

Đầy hơi

Rối loạn da và mô dưới da

Phát ban

Tác dụng ngoại ý trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường

Các phản ứng có hại của thuốc lần đầu tiên được xác định trong quá trình Fugacar lưu hành trên thị trường được thể hiện trong bảng 2. Phân loại tần suất dựa trên qui ước sau:

Rất thường gặp ≥1/10

Thường gặp ≥1/100 và <1/10

Ít gặp ≥1/1000 và <1/100

Hiếm gặp ≥1/10000 và <1/1000

Rất hiếm <1/100000, bao gồm các báo cáo riêng biệt

Bảng 2. Phản ứng bất lợi của Fugacar được xác định trong quá trình hậu mãi với phân loại tần suất được ước tính trên tỷ lệ báo cáo tự phát.

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết

Rất hiếm Giảm bạch cầu trung tính

Rối loạn hệ miễn dịch

Rất hiếm Quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và phản ứng giống phản vệ

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm Cơn co giật, chóng mặt

Rối loạn hệ tiêu hóa

Rất hiếm Đau bụng

Rối loạn gan mật

Rất hiếm Viêm gan, các chỉ số xét nghiệm chức năng gan không bình thường.

Rối loạn da và mô dưới da

Rất hiếm Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens - Johnson, ngoại ban, phù mạch, mày đay, rụng tóc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

LƯU Ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Fugacar socola chống chỉ định trong các trường hợp:

• Chống chỉ định dùng thuốc cho trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun. Ngoài ra, chống chỉ định dùng Fugacar cho người quá mẫn cảm với thuốc hoặc các tá dược của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng Fugacar cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Trong giám sát hậu mãi, các cơn co giật ở trẻ em trong đó có cả trẻ dưới 1 tuổi được báo cáo với tần suất rất hiếm gặp (xem Tác dụng không mong muốn).

Thuốc chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì thế, chỉ nên sử dụng Fugacar cho trẻ từ 1 - 2 tuổi nếu lợi ích tiềm tàng lớn hơn nguy cơ tiềm tàng (ví dụ: Nếu tình trạng nhiễm giun của trẻ gây ảnh hưởng đáng kể đến tình trạng dinh dưỡng và phát triển thể chất của trẻ).

Để giảm nguy cơ nghẹn, nên cân nhắc dùng Fugacar dạng hỗn dịch uống cho bệnh nhân như trẻ nhỏ không thể nuốt dạng viên nén.

Hiếm gặp những báo cáo về rối loạn chức năng gan có thể hồi phục, viêm gan, và giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân được điều trị với mebendazol ở liều chuẩn trong các bệnh lý được chỉ định (xem Tác dụng không mong muốn - Dữ liệu hậu mãi). Những biến cố này, cùng với viêm thận - tiểu cầu, cũng được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức liều được khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài.

Kết quả từ một nghiên cứu bệnh chứng (case-control study) nghiên cứu về sự xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời mebendazol với metronidazol. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc - thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời mebendazol và metronidazol.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Fugacar hương socola 500mg không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng lái xe.

Thời kỳ mang thai

Mebendazol có biểu hiện gây độc thai và quái thai ở chuột cống và chuột nhắt. Không có tác hại nào đối với sự sinh sản của các loài động vật thí nghiệm khác (xem Thông tin tiền lâm sàng).

Nên cân nhắc giữa nguy cơ có thể xảy ra và lợi ích điều trị mong muốn khi kê Fugacar 500mg cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Người ta không biết rằng liệu mebendazol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng Fugacar 500mg cho phụ nữ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Kết quả nghiên cứu ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của mebendazol cho thấy không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản ở mức liều ≤ 10mg/kg/ngày (60mg/m2) (xem Thông tin tiền lâm sàng).

Tương tác thuốc

Sử dụng cùng lúc với cimetidin có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, đặc biệt trong trựờng hợp điều trị kéo dài.

Nên tránh dùng đồng thời mebendazol với metronidazol (xem Thận trọng khi sử dụng).

BẢO QUẢN

Bảo quản ở nhiệt độ 15°C - 30°C.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ.